Efecto citotóxico de diterpenos derivados del ácido ent-kaureno aislados de Coespeletia moritziana (Sch. Bip. ex Wedd.) Cuatrec / Cytotoxic effect of ent-kaurene acid-derived diterpenes isolated from Coespeletia moritziana (Sch. Bip. Ex Wedd.) Cuatrec

The objective of the work was to study the cytotoxic effect of ent-kaurene acid derivatives obtained from Coespeletia moritziana (Sch. Bip. Ex Wedd.) Cuatrec., After analysis by GC/MS, IR and NMR. Isolating: kaurenic acid (I), grandifloric acid (II), 15-α-hydroxy kaurenic acid (III), 15 α-acetoxy-kaur 16-en-19-oic acid (IV), Kaurenol (V); and by hemisynthesis: 15,16-epoxy-17-acetoxy-kauran 19-oic acid (VI), 15-oxo-ent-kaur-16-en-19-oic acid (VIII), ester 2,3,4,6 -15-oxo-kaur-16-en-19-oic acid acetyl α-D-pyranosyl tetra-tetra (VII). Cytotoxicity was tested in human cancer cell lines: uterus (HeLa), lung (A-549), breast (MCF-7), African green monkey kidney non-tumor line (Vero) and human peripheral blood mononuclear cells (CMPS). Compound (I) was active against HeLa, A-549 and Vero. Compounds (II and VIII) showed moderate and good (IC50 ≤ 9 µM) cytotoxicity, respectively, against the five cell lines. Compound (V) showed moderate activity against A-549 and compound (VII), slight cytotoxicity against HeLa and A-549. Results that show the cytotoxic specificity of the isolated kaurenes and derivatives of Coespeletia moritzianaand their therapeutic potential.

El objetivo del trabajo fue estudiar el efecto citotóxico de derivados del ácido ent-kaureno obtenidos de Coespeletia moritziana (Sch. Bip. ex Wedd.) Cuatrec., previo análisis mediante GC/MS, IR y RMN. Aislandose: ácido kaurénico(I), ácido grandiflorénico (II), ácido 15-α-hidroxi kaurénico(III), ácido 15 α-acetoxi-kaur 16-en-19-oico (IV), Kaurenol (V); y por hemisíntesis: ácido 15,16-epoxi-17-acetoxi-kauran 19-oico (VI), ácido15-oxo-ent-kaur-16-en-19-oico (VIII), éster 2,3,4,6-tetra acetil α-D-piranosilo del ácido 15-oxo-kaur-16-en-19-oico (VII). La citotóxicidad fue ensayada en líneas celulares cancerosas humanas: útero (HeLa), pulmón(A-549), mama (MCF-7), línea no tumoral de riñón de mono verde africano (Vero) y células mononucleares humanas de sangre periférica (CMPS). El compuesto (I) resultó activo frente a HeLa, A-549 y Vero. Los compuestos (II y VIII), mostraron moderada y buena (IC50≤9µM) citotoxicidad respectivamente, frente a las cinco líneas celulares. El compuesto (V) presentó moderada actividad frente a A-549 y el (VII), leve citotoxicidad frente a HeLa y A-549. Resultados que evidencian la especificidad citotóxica de los kaurenos aislados y derivados de Coespeletia moritzianay su potencial terapéutico.

Caracterización química y actividad antimicrobiana del aceite esencial de las hojas de Libanothamnus neriifolius (Asteraceae) / Chemical characterization and antimicrobial activity of the essential oil of the leaves of Libanothamnus neriifolius (Asteraceae)

El aceite esencial de las hojas frescas de Libanothamnus neriifolius (B. ex H) Ernst., fue obtenido por el método de hidrodestilación utilizando la trampa de Clevenger, obteniendo 1.8 mL (rendimiento 0.087%). El aceite esencial se caracterizó por el método de cromatografía de gases acoplado a espectrometría de masas (CG-EM), identificando como compuestos principales β-felandreno (29.04%), α-felandreno (19.86%), α-pineno (13.57%) y α-tujeno (12.35%). La actividad antimicrobiana se determinó por el método de difusión en agar con discos, frente a bacterias y levaduras de referencia internacional (Staphylococcus aureus ATCC 25923, Enterococcus faecalis ATCC 29212, Escherichia coli ATCC 25922, Klebsiella pneumoniae ATCC 23357, Pseudomonas aureginosa ATCC 27853, Candida albicans CDC-B385, Candida krusei ATCC 6258). El aceite esencial inhibió el desarrollo de S. aureus, C. albicans y C. Krusei, con un valor de Concentración Inhibitoria Mínima (CIM) de 50 μL/mL, 700 μL/mL y 500 μL/mL, respectivamente. Este es el primer reporte sobre actividad antimicrobiana para L. neriifolius y para el género Libanothamnus.

The essential oil of the fresh leaves of Libanothamnus neriifolius (B. ex H) Ernst. was obtained by the hydrodistillation method using the Clevenger trap, obtaining 1.8 mL (0.087% yield). The essential oil was characterized by the method of gas chromatography coupled to mass spectrometry (GC/MS), identifying as main compounds, that β-phelandrene (29.0%), α-phelandrene (19.9%), α-pinene (13.6%), and α-tujene (12.4%) were the most abundant constituents. Antimicrobial activity of the oil was tested Staphylococcus aureus ATCC25923, Enterococcus faecalis ATCC 29212, Escherichia coli ATCC 25922, Klebsiella pneumoniae ATCC 23357, Pseudomonas aureginosa ATCC 27853, Candida albicans CDC-B385, Candida krusei ATCC 6258 by the agar difusion method. It showed activity against S. aureus with MIC of 50 μL/mL. With respect to antifungic activity it was active against C. albicans and C. krusei with MIC of 700 μL/mL and 500 μL/mL respectively. This is the first report on the antimicrobial activity of this L. neriifolius and for the genere Libanothamnus.

Evaluación fitoquímica preliminar y actividad hipoglicemiante aguda del extracto acuoso de la raíz de Ruellia tuberosa L. en ratas con diabetes experimental / Preliminary phytochemical screening and acute hypoglycemic effects of the aqueous extract of Ruellia tuberosa L. root in experimental diabetes in rats

La diabetes es uno de los principales problemas de la salud pública mundial. En Venezuela se utilizan varias plantas para el tratamiento de la diabetes, sin embargo, los estudios farmacológicos de estas especies han sido insuficientes. Ruellia tuberosa L. (Acanthaceae) es una de estas plantas de uso en la medicina tradicional. En los últimos años, he mos estudiado la farmacología del extracto acuoso de la raíz de la R. tuberosa (RT) demostrando su actividad an ti - inflamatoria, antioxidante y protectora frente al daño renal inducido por la diabetes. El tratamiento subcrónico con este extracto fue capaz de inhibir el aumento de la glucosa sanguínea en ratas con diabetes inducida por la es - treptozotocina (ETZ). En este trabajo se evaluó el perfil fitoquímico preliminar y el contenido de polifenoles totales del extracto de RT, así como también sus efectos agudos sobre la glicemia en ratas diabéticas. Los resultados muestran que el RT produjo un efecto hipoglicemiante tanto en los animales controles como en las ratas con diabetes inducida por la ETZ, con porcentajes de variación de la glicemia comparables con el hipoglicemiante oral de referencia, la glibenclamida. Este extracto mostró la presencia de un alto contenido de polifenoles, lo que posiblemente se encuentre asociado con su actividad antidiabética y antioxidante, reflejada a través de la reacción del RT con el radical 2,2- difenil-1-picrilhidrazil (DPPH). Todos estos hallazgos contribuyen con la validación del RT como un extracto antidiabético, el cual involucran la disminución de la glicemia y el decremento del estrés oxidativo. Asimismo, sienta las bases para el aislamiento y caracterización de los componentes responsables de su actividad farmacológica.

Presencia de ácido láctico y otros compuestos semivolátiles en mieles de meliponini / Presence of lactic acid and other semivolatil compound in meliponini honeys

Durante el estudio de compuestos semivolátiles, se encontró ácido láctico en mieles producidas por cuatro especies de abejas sin aguijón. Además, se identificaron otros compuestos: ácido 2-etil-2-hidroxi-propanoico en mieles de Melipona favosa, 5-(hidroximetil)-2-furancarboxaldehído y a-(fenilmetil)-benceno etanol, en mieles de Scaptotrigona mexicana, 2-butanol, eneicosano y heptacosano en mieles deTrigona carbonaria.

During the study of semivolatile compounds, lactic acid was found in the honey produced by four species of stingless bees. Moreover, other compounds were identified: 2-ethylhydroxy- propanoic acid in Melipona favosa honeys, 5-(hydroxymethyl)-2-furancarboxaldehyde and a-phenylmethyl benzene ethanol in Scaptotrigona mexicana honey, 2-butanol, heneicosane and heptacosane in Trigona carbonaria honey.

Chemical composition of the essential oil from the bark Bursera tomentosa (Jacq) Tr & Planch / Composición química del aceite esencial de la corteza de Bursera tomentosa (Burseraceae) (Jacq) Tr & Planch

The bark of Bursera tomentosa was collected at full flowering stage in September 2002 at Cabudare, Lara State. The essential oil was isolated by hydrodistillation and it was analyzed by GC and GC/MS. Twenty eight components were identified which made up 90.1 percent of the oil. The main constituents of the essential oil were: spatulenol (11.4 percent, globulol (8.9 percent), epi alpha Cadinol (8.8 percent) and cis-ocimene (7.3 percent).

La corteza de Bursera tomentosa, fue recolectada en estado de floración en el mes de septiembre 2002 en Cabudare, Estado Lara. El aceite esencial fue obtenido por hidrodestilación y analizado por CG y CG/EM. Se identificó veinte y ocho compuestos que constituyen el 90.1por ciento del aceite. Los constituyentes mayoritarios del aceite esencial fueron spatulenol (11.4 por ciento), globulol (8.9 por ciento), epi-alfa-cadinol (8.8 por ciento) y cis-ocimeno (7.3 por ciento).

Evaluación de variables agronómicas en el cultivo de limonaria (Cymbopogon Citratus Stapf) para la producción de aceite esencial. / Evaluation of agronomical variables in the cultivation of lemon grass (Cymbopogon Citratus Stapf) for the production of essential oil. / Avaliação de variáveis agronômicas no cultivo de capim-limão (Cymbopogon Citratus Stapf) para a produção de oleo essencial.

Cymbopogon citratus Stapf es una hierba perenne de la familia Poaceae, utilizada para la producción de aceite esencial, rico en citral, útil en las industrias perfumística, alimenticia y farmacéutica. En Venezuela no existen cultivos comerciales de esta especie, conocida comúnmente como limonaria. Se llevó a cabo un experimento entre abril 2004 y mayo 2005, a fin de evaluar el efecto de tres dosis de nitrógeno (DN) de 60, 120 y 180kg·ha-1 y tres periodos de crecimiento del rebrote (PCR) de 45, 60 y 75 días, utilizando un ensayo bifactorial con arreglo en bloques completos aleatorizados. Solo hubo efecto significativo (P<0,05) sobre el rendimiento en aceite esencial debido al PCR, alcanzándose los mayores valores con PCR de 60 y 75 días, sin diferencias significativas entre ellos. La calidad del aceite, medida como porcentaje de citral, no fue afectada significativamente por los tratamientos y los contenidos promedio de citral resultaron por encima del 73% requerido por la industria. No se observó daño por plagas de insectos. Se registró el ataque del hongo Puccinia sp. con incidencia de 100% y severidad entre 9 y 17% en la mayoría de las parcelas, sin afectar la calidad del aceite. Se propone un manejo sencillo del cultivo, basado en fertilización nitrogenada media, con periodos de crecimiento del rebrote y control químico de malezas para la obtención de alto rendimiento y calidad de aceite esencial.

Cymbopogon citratus Stapf (lemon grass) is a perennial herb of the Poacea family, which is used for the production of essential oil with high citral content, useful for the perfume, food and pharmaceutical industries. In Venezuela, there is no commercial production of this species, known as "limonaria". An experiment was carried out from April 2004 to May 2005, so as to evaluate three nitrogen application rates (60, 120 and 180kg·ha-1) and three re-growth periods (45, 60 and 75 days) were evaluated. The experimental design was bifactorial, with a completely randomized block arrangement. The yield of essential oil was only found to differ significantly (p<0.05) in at 60 and 75 days re-growth periods, when the highest values were obtained, without significant differences among them. Oil quality, measured as the percentage of citral, was not affected by the treatments. The average percentage of citral was higher the 73% required by the industry. No damage by insects was observed. Puccinia sp. fungi were observed in 100% of the plots, with 9-17% severities, but it did not affect the oil quality. A simple handling is proposed for this species, based on medium nitrogen fertilization, appropriate re-growth periods and weed control, in order to obtain higher production and quality of the essential oil.

Cymbopogon citratus Stapf é uma erva perene da família Poaceae, utilizado para a produção de óleo essencial, rico em citral, útil nas indústrias perfumista, alimentícia e farmacêutica. Na Venezuela não existem cultivos comerciais desta espécie, conhecida comumente como Capim-Limão. Realizou-se um experimento entre abril de 2004 e maio de 2005, a fim de avaliar o efeito de três doses de nitrogênio (DN) de 60, 120 e 180kg·ha-1 e três períodos de crescimento do rebrote (PCR) de 45, 60 e 75 dias, utilizando um ensaio bifatorial com arranjo em blocos completos aleatorizados. Somente houve efeito significativo (P<0,05) sobre o rendimento em óleo essencial devido ao PCR, alcançando-se os maiores valores com PCR de 60 e 75 dias, sem diferenças significativas entre eles. A qualidade do óleo, medida como porcentagem de citral, não foi afetada significativamente pelos tratamentos e, os conteúdos médios de citral resultaram acima do 73% requerido pela indústria. Não se observou danos por pragas de insetos. Registrou-se o ataque do fungo Puccinia sp. com incidência de 100% e severidade entre 9 e 17% na maioria das parcelas, sem afetar a qualidade do óleo. Propõe-se um manejo simples do cultivo, baseado em fertilização nitrogenada média, com períodos de crescimento do rebrote e controle químico do mato para a obtenção de alto rendimento e qualidade de óleo essencial.

Composición y actividad antimicótica de el aceite esencial de la lepechinia schiedena (Schlecht) Vatke / Chemical composition and anti-mycotic activity of the essential oil of the lepechinia schiedeana (Schlecht) Valke

La destilación por arrastre de vapor de ramas y hojas frescas de Lepechinia schideana tiene un rendimiento de 0,26 por ciento en aceite esencial. El análisis del aceite esencial mediante cromatografía de gases y cromatografía de gases acoplada a masas, permitió identificar 30 componentes que constituían el 97,6 por ciento del aceite. Los compuestos más abundantes fueron ledol (29,1 por ciento), el delta 3-careno (18,4 por ciento) y el alfa-cadinol (9,6 por ciento). El ledol fue aislado en forma cristiana e identificado mediante resonancia protónica y de carbono 13. El aceite muestra actividad antimicótica ante Candida albacans

Estudio preliminar de los niveles de ácidos grasos de la harina de lombriz (Eisenia foetida) mediante cromatografía de gases acoplada a espectometría de masas / Study preliminary of the fatty acids levels of earthworn flour (Eisenia foetida) intervening gas chromatograhy coupled to mass spectrometry

Las lombrices terrestres (Eisenia foetida), son de interés nutricional ya que son una fuente rica en proteínas (> 60 por ciento p/p, base seca), minerales y ácidos grasos. El objetivo de este trabajo fue determinar el contenido de ácidos grasos en muestras de lombrices convertidas previamente en harina. La composición de ácidos grasos fue determinada por cromatografía de gases acoplada a espectrometría de masas previa esterificación de los mismos. La harina de lombriz se caracterizó por presentar algunos ácidos grasos tales como el linoleico y araquidónico conocidos como w-6, los cuales son esenciales en la nutrición humana. La lombriz roja californiana podría contribuir a solucionar los problemas nutricionales y ecológicos de algunos países en vías de desarrollo

Composición química de los aceites esenciales de ocimum basilicum L. var basilicum, O. basilicum L. var purpurenscens, O. gratissimun L., y O. tenuiflorum L., y su efecto antimicrobiano sobre bacterias multirresistentes de origen nosocomial / Chemical composition of the essential oils of ocimum basilicum L. var basilicum L., and O. ternuiflorum L., and their effect antimocrobiano has more than enough bacteries multirresistences of origin nosomical

En esta investigación se caracterizaron químicamente los aceites esenciales de cuatro especies del género Ocimum: O. basilicum L. var basilicum, O.basilicum L. var purpurenscens, O. gratissimum L., O. tenuiflorum L. y se les determinó, mediante la técnica de difusión en agar perforado, la actividad antimicrobiana contra 25 cepas de Staphylococcus aureus y 18 cepas de Klebsiella pneumoniae multirresistentes de origen nosocomial. Los aceites esenciales se extrajeron por hidrodestilación, el análisis químico y la identificación se realizaron por cromatografía de gases acoplada a un espectrómetro de masas (CG-EM). El componente mayoritario del O. basilicum L. var basilicum fue el linalol, el del O. basilicum L. var purpurenscens el (E)-cinamato de matilo, el del O. gratissimum L. el timol y, el del O. tenuiflorum L. el 4-alil anisol. Los resultados de las pruebas de suceptibilidad determinaron que la actividad inhibitoria contra las cepas probadas fue dependiente de la especie. Los acites esenciales provenientes de O. basilicum L. var basilicum y de O. gartissimum L. mostraron una potente actividad inhibitoria contra las cepas de S. aureus y K. pneuminiae, probablemente debido a que en su constitución están presentes el eugenol y el timol, compuestos fenólicos a los que se les atribuye acción antibacteriana. El aceite de O. tenuiflorum L. presentó una difusión deficiente en el medio de cultivo; sin embargo, el mismo tuvo actividad esencial inhibitoria sólo sobre los organismos gran negativos. El aceite de O. basilicum L. var purpurenscens no se le detectó ninguna actividad inhibitoria sobre los microorganismos estudiados. En este estudio se demostró que en los aceites esenciales de algunas especies de Ocimum podrían encontrarse principios activos útiles como alternativas terapéuticas futuras para el tratamiento de infecciones nosocomiales producidas por patógenos multirresistentes

Estudio de los componentes volátiles de citrus sinensis (L) osbeck que crece en Mérida, Venezuela / Volatile component study of citrus sinensis (L) osbeck that grow in Mérida, Venezuela

El aceite esencial del pericarpio de los frutos del citrus sinensis (L) osbeck, obtenido mediante hidrodestilación con una trampa de clevenger, se analizó en un cromatógrafo de gases y en un cromatógrafo de gases acoplado a un espectrómetro de masas. Se logró identificar 18 componentes que constituyen el 99.82 por ciento del aceite. Los componentes mayoritarios fueron el limoneno (86.5 por ciento) y el linalol (5.5 por ciento). Un análisis de resonancia magnética nuclear de protones, confirmo la presencia de limoneno

Estudio de los glicoalcaloides del solanum americanum Miller / Study of the glycoalkaloids of the solanum americamum Miller

El Solanum americanum Miller es una planta herbácea a la cual se le atribuyen una variedad de propiedades etnofarmacológicas. Con el objeto de aislar e identificar los glicoalcaloides presentes en los frutos de esta planta, se sometieron a extracción con ácido acético al 5 por ciento, lo que permitió obtener un extracto crudo que fue purificado mediante cromatografía en columna. Se logró aislar alfa-solasonina y alfa-solamargina. El contenido de glicoalcaloides de los frutos es de aproximadamente 0.07 por ciento. La alfa-solamargina constituye un 58 por ciento de los glicoalcaloides y la alfa-solasonina el 42 por ciento restante

Tratamiento topico del herpes simplex el herpes zoster y el herpes genital con una mezcla de alcaloides de solanaceas / Topical treatment of herpes simplex herpes zoster and genital herpes with a mixture of solanaceouas glycoalkaloids

El herpes simplex recurrente, el herpes zoster y el herpes genital son infecciones frecuentes que afectan un porcentaje elevado de la población provocando un impacto social importante, ya que las diversas terapias antivirales conocidas tienen resultados controversiales. En este trabajo estudiamos el efecto tópico de una mezcla de alcaloides solanáceos en 90 pacientes, de los cuales 54 cursaban con herpes simplex, 27 con herpes zoster y 9 con herpes genitalis. Todos los pacientes presentaron mejoría y/o desaparición de los signos y síntomas en lapso de 5 10 días con ausencia de las recurrencias en un 90 por ciento de los casos y alargamiento de un lapso de aparición de las mismas en el 10 por ciento de los pacientes con herpes simplex durante el año siguiente de iniciado el tratamiento, diferente a lo observado con otras terapias conocidas.

Estudio clínico de la efectividad de extractos alcaloideos obtenidos de los frutos del solanun americanum Miller sobre el herpes simplex herpes zoster y herpes genitalis / Clinic study of the affectiveness of alkaloids extracted of obtains of the fruts of the solanun americanum Miller on the herpes genitalis herpes zoster and herpes simplex

Una mezcla de Solanum alcaloides extraídos de Solanum americanum Miller, consiste principalmente de Solamargina y Solasodina, fue preparada sobre una base de crema hidrofólica y aplicado tópicamente a 46 pacientes de edades comprendidas entre 13 meses y 79 años, 34 de ellos con Herpes simplex, 9 con Herpes zoster y 3 con Herpes genitalis. Los pacientes con Herpes simplex, en un tratamiento de una duración máxima de 3 días obtuvieron una mejoría 24 horas después de la aplicación de la crema, con una sustancial disminución de prurito, el eritema y de las vesícula, mientras que los pacientes con Herpes zoster, en un tratamiento con una duración máxima de 10 días, presentaron una mejoría a las 24 horas, con aparición de costras a los 5 día y cicatrización a los 10 días. En el caso de los pacientes con Herpes genitalis se observó la desaparición de las lesiones en un tratamiento de un máximo de 5 días 91 por ciento de los pacientes con Herpes simplex tratados, no presentaron síntomas de recurrencia de la enfermedad después de 9 meses de iniciado el tratamiento. Ninguno de los 46 pacientes presentó efectos adversos